Фармакокинетика. Абсорбция. Всасывание в ЖКТ у здоровых лиц происходит в небольшом количестве.
При введении препарата путем ингаляции сообщалось о переменном всасывании, которое может зависеть от размера частичек аэрозоля, системы распылителя и состояния легких. В ходе исследований с участием здоровых добровольцев и пациентов с разными инфекциями отмечено, что концентрация препарата в сыворотке варьировала от 0 до потенциально терапевтических концентраций 4 мг/л и выше. Поэтому всегда необходимо принимать во внимание возможность системной абсорбции при лечении пациентов путем ингаляций.
Распределение. У пациентов с муковисцидозом после применения препарата в дозе 7,5 мг/кг/сут в виде 30-минутных в/в инфузий до стабилизации состояния Cmax составляла 23±6 мг/л, а Cmin через 8 ч составляла 4,5±4 мг/л. В другом исследовании, где у аналогичных пациентов применяли 2 000 000 МЕ препарата каждые 8 ч на протяжении 12 дней, Cmax составляла 12,9 мг/л (5,7–29,6 мг/л) и Cmin=2,76 мг/л (1,0–6,2 мг/л). У здоровых добровольцев, которым болюсно вводили 150 мг (2 000 000 МЕ) препарата, Сmax в сыворотке крови 18 мг/л отмечали через 10 мин после инъекции. Связывание с белками незначительное. Полимиксини накапливается в печени, почках, головом мозгу, сердце и мышцах.
В ходе исследования у пациентов с муковисцидозом постоянный объем распределения составлял 0,09 л/кг массы тела.
Биотрансформация. In vivo колистиметат натрия превращается в основание. Поскольку 80% дозы может быть выведено с мочой в неизмененном виде, с желчью препарат не выводится, можно предположить, что он инактивируется в тканях. Механизм дезактивации in vivo неизвестен.
Выведение. После парентерального применение препарат экскретируется почками. Выводится 40% дозы на протяжении 8 ч и приблизительно 80% — через 24 ч. Поскольку колистиметат натрия выводится с мочой, пациентам с почечной недостаточностью необходимо снизить дозу для предотвращения накопления препарата (см. ПРИМЕНЕНИЕ).
После в/в введения здоровым взрослым добровольцам Т½ препарата составляет приблизительно 1,5 ч. В исследовании, где пациентам с муковисцидозом назначали разовую 30-минутную в/в инфузию, Т½ препарата составил 3,4±1,4 ч.
Способы выведения колистиметата натрия после ингаляции не изучены. В исследовании с участием больных муковисцидозом не выявлен колистиметат натрия в моче после его применения в виде ингаляции 1 000 000 МЕ 2 раза в сутки на протяжении 3 мес.
Кинетика колистиметата натрия подобна у детей и взрослых, включая лиц пожилого возраста при условии нормальной функции почек. Данные относительно применения препарата у детей грудного возраста ограничены. Но необходимо учитывать возможность более высоких Сmax в сыворотке крови и длительного Т½ у детей грудного возраста, а также контролировать уровень действующего вещества препарата в сыворотке крови.
ПОКАЗАНИЯ:
инфекции, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами.
Инфекции дыхательных путей, вызванные Pseudomonas aeruginosa у пациентов с муковисцидозом. Тяжелые инфекции, вызванные грамотрицательными бактериями, включая инфекции нижних отделов дыхательных путей и мочевыделительной системы, когда другие системные антибактериальные средства противопоказаны или неэффективны вследствие развития бактериальной резистентности.
Топ продукция, популярные лекарства, лекарства из Европы, лекарства из Чехии, Германии, Польши
Buy Коломицин Armran.com
Price Коломицин Armran.com
Цена Коломицин Armran.com
Купить Коломицин Armran.com
