Pharmacodynamics
The action of the drug is based on the blockade of acetaldehyde dehydrogenase, which is involved in the metabolism of ethyl alcohol. This leads to an increase in the concentration of the ethyl alcohol metabolite – acetaldehyde, which causes negative sensations (flushing to the face, nausea, vomiting, tachycardia, lowering blood pressure, etc.), which make it extremely unpleasant to drink alcohol after taking Antabuse. This leads to a conditioned reflex aversion to the taste and smell of alcoholic beverages.
Pharmacokinetics
After oral administration, the absorption of disulfiram from the gastrointestinal tract ranges from 70 to 90%; it is rapidly metabolized, being reduced to diethyldithiocarbamate, which itself is excreted as a glucuron conjugate or converted to diethylamine and carbon sulfide, part of which (4–53%) is excreted through the lungs.
Indications
Treatment and prevention of recurrence of chronic alcoholism.
Contraindications
Absolute:
severe diseases of the cardiovascular system, hearing organs (acoustic neuritis) and eyes (glaucoma, optic neuritis);
bronchial asthma, pulmonary emphysema;
pulmonary tuberculosis;
severe liver failure;
diseases of the hematopoietic organs;
diabetes;
thyrotoxicosis;
epilepsy and convulsive syndrome of any origin;
mental illness;
exacerbation of peptic ulcer;
kidney disease;
malignant tumors;
polyneuritis of any etiology;
pregnancy;
breastfeeding period;
increased individual sensitivity to the drug.
Original
Pharmakodynamik
Die Wirkung des Arzneimittels beruht auf der Blockade der Acetaldehyddehydrogenase, die am Metabolismus von Ethylalkohol beteiligt ist. Dies fьhrt zu einer Erhцhung der Konzentration des Metaboliten Ethylalkohol – Acetaldehyd, der negative Empfindungen (Gesichtsrцtung, Ьbelkeit, Erbrechen, Tachykardie, Blutdrucksenkung usw.) hervorruft, die das Trinken von Alkohol nach der Einnahme дuЯerst unangenehm machen Antabus. Dies fьhrt zu einer konditionierten Reflexabneigung gegen Geschmack und Geruch alkoholischer Getrдnke.
Pharmakokinetik
Nach oraler Verabreichung betrдgt die Resorption von Disulfiram aus dem Gastrointestinaltrakt 70 bis 90 %; Es wird schnell metabolisiert und zu Diethyldithiocarbamat zurьckgewonnen, das selbst als Glucuronkonjugat ausgeschieden oder in Diethylamin und Schwefelkohlenstoff umgewandelt wird, von denen ein Teil (4–53 %) ьber die Lunge ausgeschieden wird.
Hinweise
Behandlung und Vorbeugung des Wiederauftretens von chronischem Alkoholismus.
Kontraindikationen
Absolut:
schwere Erkrankungen des Herz-Kreislauf-Systems, der Hцrorgane (akustische Neuritis) und der Augen (Glaukom, Optikusneuritis);
Bronchialasthma, Lungenemphysem;
Lungentuberkulose;
schweres Leberversagen;
Erkrankungen der blutbildenden Organe;
Diabetes mellitus;
Thyreotoxikose;
Epilepsie und Krampfsyndrom jeglicher Herkunft;
Geisteskrankheit;
Verschlimmerung von Magengeschwьren;
Nierenkrankheit;
bцsartige Tumore;
Polyneuritis jeglicher Дtiologie;
Schwangerschaft;
Stillzeit;
erhцhte individuelle Empfindlichkeit gegenьber dem Medikament.
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