Pharmacodynamics
Capecitabine is a fluoropyrimidine carbamate derivative, an oral cytostatic that is activated in tumor tissue and has a selective cytotoxic effect on it. In vitro, capecitabine has no cytotoxic effect, in vivo it is converted to 5-FU, which undergoes further metabolism. The formation of 5-FU occurs predominantly in the tumor tissue under the action of the tumor angiogenic factor, dTdPase, which minimizes the systemic effect of 5-FU on healthy body tissues.
Sequential enzymatic biotransformation of capecitabine to 5-FU creates higher concentrations of the drug in tumor tissues than in surrounding healthy tissues. After oral administration of capecitabine to patients with colon cancer, the concentration of 5-FU in tumor tissue is 3.2 times higher than its concentration in adjacent healthy tissues. The ratio of 5-FU concentrations in tumor tissue and plasma is 21.4, the ratio of its concentration in healthy tissues and in plasma is 8.9. Thymidine phosphorylase activity in a primary colorectal tumor is 4 times higher than in adjacent healthy tissues.
Indications
combination therapy with docetaxel for locally advanced or metastatic breast cancer with the ineffectiveness of chemotherapy, including an anthracycline drug;
monotherapy of locally advanced or metastatic breast cancer with the ineffectiveness of chemotherapy with taxanes or anthracyclines, or if there are contraindications to anthracyclines therapy;
adjuvant therapy for colon cancer;
first-line therapy for metastatic colorectal cancer;
first-line therapy for advanced gastric cancer.
Contraindications
hypersensitivity to capecitabine and other fluoropyrimidine derivatives or any components of the drug;
established deficiency of DPD (dihydropyrimidine dehydrogenase) as for other fluoropyrimidines;
concomitant use of sorivudine or its structural analogues, such as brivudine;
severe renal failure (Cl creatinine below 30 ml / min);
pregnancy and lactation period;
age up to 18 years (efficacy and safety of use have not been established);
the presence of contraindications for other components of combination therapy.
Carefully:
ischemic heart disease;
kidney or liver failure;
age over 60;
with simultaneous use with oral anticoagulants of the coumarin series.
Original
Pharmakodynamik
Capecitabin ist ein Fluorpyrimidincarbamat-Derivat, ein orales Zytostatikum, das im Tumorgewebe aktiviert wird und dort selektiv zytotoxisch wirkt. Capecitabin hat in vitro keine zytotoxische Wirkung, in vivo wird es zu 5-FU umgewandelt, das einer weiteren Metabolisierung unterliegt. Die Bildung von 5-FU erfolgt ьberwiegend im Tumorgewebe unter der Wirkung des tumorangiogenetischen Faktors dTdPase, der die systemische Wirkung von 5-FU auf gesundes Kцrpergewebe minimiert.
Die sequentielle enzymatische Biotransformation von Capecitabin zu 5-FU fьhrt zu hцheren Konzentrationen des Arzneimittels im Tumorgewebe als im umgebenden gesunden Gewebe. Nach oraler Verabreichung von Capecitabin an Patienten mit Dickdarmkrebs ist die Konzentration von 5-FU im Tumorgewebe 3,2-mal hцher als die Konzentration in benachbartem gesundem Gewebe. Das Verhдltnis der 5-FU-Konzentrationen in Tumorgewebe und Plasma betrдgt 21,4, das Verhдltnis seiner Konzentration in gesundem Gewebe und Plasma 8,9. Die Thymidin-Phosphorylase-Aktivitдt in einem primдren kolorektalen Tumor ist 4-mal hцher als in benachbarten gesunden Geweben.
Hinweise
Kombinationstherapie mit Docetaxel bei lokal fortgeschrittenem oder metastasiertem Brustkrebs mit Unwirksamkeit einer Chemotherapie, einschlieЯlich eines Anthrazyklin-Medikaments;
Monotherapie von lokal fortgeschrittenem oder metastasiertem Brustkrebs mit Unwirksamkeit einer Chemotherapie mit Taxanen oder Anthrazyklinen oder wenn Kontraindikationen fьr eine Anthrazyklintherapie bestehen;
adjuvante Therapie fьr Dickdarmkrebs;
First-Line-Therapie fьr metastasierten Darmkrebs;
Erstlinientherapie bei fortgeschrittenem Magenkrebs.
Kontraindikationen
Ьberempfindlichkeit gegen Capecitabin und andere Fluorpyrimidin-Derivate oder andere Bestandteile des Arzneimittels;
festgestellter Mangel an DPD (Dihydropyrimidindehydrogenase) wie bei anderen Fluorpyrimidinen;
gleichzeitige Anwendung von Sorivudin oder seinen strukturellen Analoga wie Brivudin;
schweres Nierenversagen (Cl-Kreatinin unter 30 ml / min);
Schwangerschafts- und Stillzeit;
Alter bis zu 18 Jahren (Wirksamkeit und Sicherheit der Anwendung wurden nicht nachgewiesen);
das Vorhandensein von Kontraindikationen fьr andere Komponenten der Kombinationstherapie.
Sorgfдltig:
ischдmische Herzerkrankung;
Nieren- oder Leberversagen;
Alter ьber 60;
bei gleichzeitiger Anwendung mit oralen Antikoagulanzien der Cumarin-Reihe.
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