Фармакологические свойства Фармакодинамика
Результаты фармакологических исследований говорят о том, что ламотриджин является блокатором потенциал-зависимых и зависимых от активации натриевых каналов. Он подавляет устойчивые повторяющиеся разряды нейронов и тормозит высвобождение глутамата (нейротрансмиттера, играющего ключевую роль в запуске эпилептических припадков). Вероятно, что эти эффекты обеспечивают противоэпилептические свойства ламотриджина. В отличие от этого, механизм, обеспечивающий терапевтический эффект ламотриджина при биполярном расстройстве не установлен, хотя вероятно, что взаимодействие с потенциал-зависимыми натриевыми каналами имеет значение.
Фармакокинетика.
Всасывание.
Ламотриджин быстро и полностью всасывается из кишечника, практически не подвергаясь пресистемному метаболизму первого прохождения. Максимальная концентрация (Сmах) в плазме крови достигается приблизительно через 2,5 часа после перорального приема препарата. Время достижения Сmах слегка увеличивается после приема пищи, но степень абсорбции остается неизменной. Фармакокинетика имеет линейный характер при приеме однократной дозы до 450 мг (наибольшая исследованная доза).
Распределение.
Ламотриджин связывается с белками плазмы крови приблизительно на 55 %. Объем распределения (Vр) составляет 0,92-1,22 л/кг.
Метаболизм.
В метаболизме ламотриджина принимает участие фермент уридиндифосфатглюкуронилтрансфераза (УДФ-глюкуронилтрансфераза). Ламотриджин в небольшой степени повышает свой собственный метаболизм в зависимости от дозы.
Выведение.
У здоровых взрослых клиренс ламотриджина в состоянии равновесных концентраций составляет в среднем 39±14 мл/мин. Ламотриджин метаболизируется до глюкуронидов, которые выводятся почками. Менее 10 % препарата выводится почками в неизмененном виде, около 2 % кишечником. Клиренс и период полувыведения (Т ½) не зависят от дозы.
Т ½ у здоровых взрослых людей составляет в среднем от 24 ч до 35 ч. Средний период полувыведения снижается приблизительно до 14 ч при одновременном назначении с препаратами, стимулирующими глюкуронизацию, такими как карбамазепии и фенитоин, и повышается в среднем до 70 часов при совместном назначении с вальпроатом.
У детей клиренс ламотриджина при расчете на массу тела выше, чем у взрослых; он наиболее высок у детей до 5 лет. Т ½ обычно короче, чем у взрослых. Его среднее значение приблизительно равняется 7 часов при одновременном назначении с препаратами, стимулирующими глюкуронизацию, такими как карбамазепин и фенитоин, и повышается в среднем до 45 – 50 часов при совместном назначении с вальпроатом.
У пациентов пожилого возраста клинически значимые различия в клиренсе ламотриджина в сравнении с молодыми пациентами не обнаружены.
При значительном снижении функции почек может потребоваться снижение дозы ламотриджина.
У пациентов со средней и тяжелой степенью печеночной недостаточности дозы ламотриджина должны быть уменьшены
Показания к применению
Эпилепсия.
Топ продукция, популярные лекарства, лекарства из Европы, лекарства из Чехии, Германии, Польши
Buy Ламотрикс
Price Ламотрикс
Цена Ламотрикс
Купить Ламотрикс
