Фармакология
Механизм действия
Точные механизмы, с помощью которых габапентин оказывает обезболивающее и противоэпилептическое действие, неизвестны. Габапентин имеет структурное сходство с нейромедиатором ГАМК, но не влияет на его связывание, поглощение или разложение. Исследования in vitro показали, что габапентин с высоким сродством связывается с субъединицей α2β потенциалзависимых кальциевых каналов, однако влияние этого связывания на терапевтические эффекты габапентина неизвестно.
Показания к применению
Постгерпетическая невралгия у взрослых; парциальные приступы с вторичной генерализацией и без нее у взрослых и детей от 3 лет и старше с эпилепсией (дополнительная терапия).
Противопоказания
Гиперчувствительность.
Применение при беременности и кормлении грудью
Отсутствуют адекватные данные о рисках, связанных с применением габапентина у беременных женщин. В доклинических исследованиях на мышах, крысах и кроликах габапентин был токсичным для развития плода (увеличение скелетных и висцеральных аномалий плода, а также повышение эмбриофетальной токсичности) при введении беременным животным в дозах, аналогичных или более низких, чем используемые в клинических условиях.
В общей популяции населения США оценочный фоновый риск развития серьезных врожденных дефектов и выкидыша при клинически признанных беременностях составляет от 2 до 4 и от 15 до 20% соответственно. Фоновый риск развития серьезных врожденных дефектов и выкидыша для популяции получавших габапентин неизвестен.
Габапентин после перорального приема секретируется с грудным женским молоком. Воздействие на младенца, находящегося на грудном вскармливании, и на продукцию женского молока неизвестно. При принятии решения о кормлении грудью следует учитывать преимущества грудного вскармливания для развития и здоровья ребенка, наряду с клинической потребностью матери в габапентине и любыми потенциальными побочными эффектами габапентина или основного состояния матери для грудного ребенка.
Побочные действия
Дополнительную информацию о перечисленных ниже серьезных побочных реакциях — см. «Меры предосторожности»: лекарственная реакция с эозинофилией и системными симптомами (DRESS-синдром)/полиорганная гиперчувствительность, анафилаксия и ангионевротический отек, сонливость/седативный эффект и головокружение, эпилептический припадок, спровоцированный отменой, эпилептический статус, суицидальное поведение и мысли, нейропсихические побочные реакции (дети от 3 до 12 лет), внезапная и необъяснимая смерть пациентов с эпилепсией.
Оригинал
Pharmakologie
Wirkmechanismus
Die genauen Mechanismen, durch die Gabapentin seine analgetische und antiepileptische Wirkung ausьbt, sind nicht bekannt. Gabapentin ist dem Neurotransmitter GABA strukturell дhnlich, stцrt aber nicht dessen Bindung, Aufnahme oder Abbau. In-vitro-Studien haben gezeigt, dass Gabapentin mit hoher Affinitдt an die a2Я-Untereinheit von spannungsgesteuerten Calciumkanдlen bindet, aber die Auswirkung dieser Bindung auf die therapeutische Wirkung von Gabapentin ist unbekannt.
Hinweise zur Verwendung
postherpetische Neuralgie bei Erwachsenen; partielle Anfдlle mit und ohne sekundдre Generalisierung bei Erwachsenen und Kindern ab 3 Jahren mit Epilepsie (Zusatztherapie).
Kontraindikationen
Ьberempfindlichkeit.
Anwendung wдhrend der Schwangerschaft und Stillzeit
Es liegen keine ausreichenden Daten zu den Risiken im Zusammenhang mit der Anwendung von Gabapentin bei Schwangeren vor. In prдklinischen Studien an Mдusen, Ratten und Kaninchen war Gabapentin toxisch fьr die fцtale Entwicklung (erhцhte fцtale Skelett- und viszerale Anomalien sowie erhцhte embryofetale Toxizitдt), wenn es trдchtigen Tieren in Dosen verabreicht wurde, die denen im klinischen Umfeld дhnlich oder niedriger waren.
In der allgemeinen US-Bevцlkerung liegt das geschдtzte Ausgangsrisiko fьr schwere Geburtsfehler und Fehlgeburten bei klinisch anerkannten Schwangerschaften bei 2 bis 4 % bzw. 15 bis 20 %. Das Hintergrundrisiko schwerer Geburtsfehler und Fehlgeburten in der mit Gabapentin behandelten Population ist nicht bekannt.
Gabapentin wird nach oraler Verabreichung in die Muttermilch ausgeschieden. Die Wirkung auf den gestillten Sдugling und die menschliche Milchproduktion ist nicht bekannt. Bei der Entscheidung zum Stillen sollten die Entwicklungs- und Gesundheitsvorteile des Stillens zusammen mit dem klinischen Bedarf der Mutter an Gabapentin und mцglichen Nebenwirkungen von Gabapentin oder der zugrunde liegenden Erkrankung der Mutter auf das gestillte Baby berьcksichtigt werden.
Nebenwirkungen
Weitere Informationen zu den unten aufgefьhrten schwerwiegenden Nebenwirkungen finden Sie unter „VorsichtsmaЯnahmen“: Arzneimittelreaktion mit Eosinophilie und systemischen Symptomen (DRESS-Syndrom)/Multiorganьberempfindlichkeit, Anaphylaxie und Angioцdem, Schlдfrigkeit/Sedierung und Schwindel, durch Entzug ausgelцster epileptischer Anfall, Status Epilepticus, Suizidverhalten und -gedanken, neuropsychische Nebenwirkungen (Kinder im Alter von 3 bis 12 Jahren), plцtzlicher und ungeklдrter Tod bei Patienten mit Epilepsie.
Топ продукция, популярные лекарства, лекарства из Европы, лекарства из Чехии, Германии, Польши
Buy Нейронтин
Price Нейронтин
Цена Нейронтин
Купить Нейронтин
