Показания
Препарат Трулисити® показан у взрослых пациентов с сахарным диабетом типа 2 с недостаточным гликемическим контролем на фоне диеты и физических упражнений:
в виде монотерапии у пациентов, которым не показано применение метформина по причине непереносимости или наличия противопоказаний;
в виде комбинированной терапии в сочетании с другими лекарственными препаратами для терапии сахарного диабета.
Препарат Трулисити® показан для снижения риска развития серьезных сердечно-сосудистых осложнений (смерть по причине сердечно-сосудистой патологии, инфаркт миокарда без смертельного исхода, инсульт без смертельного исхода):
у взрослых пациентов с сахарным диабетом типа 2 и множественными факторами риска сердечно-сосудистых заболеваний без диагностированного сердечно-сосудистого заболевания;
у взрослых пациентов с сахарным диабетом типа 2 и диагностированным сердечно-сосудистым заболеванием в качестве дополнения к стандартной терапии сердечно-сосудистых заболеваний.
Противопоказания
гиперчувствительность к активному или любому из вспомогательных веществ, входящих в состав препарата;
сахарный диабет типа 1;
диабетический кетоацидоз;
терминальная стадия почечной недостаточности (СКФ<15 мл/мин/1,73 м2);
хроническая сердечная недостаточность (ХСН) III или IV функционального класса (в соответствии с классификацией Нью-Йоркской кардиологической ассоциации, NYHA);
тяжелые заболевания желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), в т.ч. тяжелый парез желудка;
острый панкреатит;
у пациентов с личным или семейным анамнезом медуллярного рака щитовидной железы;
у пациентов с синдромом множественной эндокринной неоплазии типа 2;
беременность;
период грудного вскармливания;
возраст до 18 лет (в связи с отсутствием данных по эффективности и безопасности применения дулаглутида в данной возрастной группе).
С осторожностью: пациенты, принимающие пероральные препараты, которые требуют быстрого всасывания в ЖКТ; пациенты с ХСН I и II функционального класса (в соответствии с классификацией NYHA).Описание лекарственной формы
Прозрачный бесцветный раствор.
Фармакокинетика
Всасывание. После подкожного (п/к) введения пациентам с сахарным диабетом типа 2 максимальная концентрация (Cmax) дулаглутида в плазме наблюдается через 48 ч. После многократного п/к введения дулаглутида в дозе 1,5 мг пациентам с сахарным диабетом типа 2 средняя Cmax и площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) составляли приблизительно 114 нг/мл и 14000 нг·ч/мл соответственно. Равновесная концентирация (Css) в плазме наблюдалась после 2–4 недель введения дулаглутида в дозе 1,5 мг 1 раз в неделю. Концентрации после п/к введения однократной дозы дулаглутида (1,5 мг) в область живота, бедра или плеча были сопоставимы. Средняя абсолютная биодоступность дулаглутида после однократного п/к введения в дозе 1,5 или 0,75 мг составляла 47 и 65%, соответственно.
Распределение. После п/к введения дулаглутида в дозах 0,75 или 1,5 мг пациентам с сахарным диабетом типа 2 в равновесном состоянии средний Vss составлял приблизительно 19,2 и 17,4 л, соответственно.
Метаболизм. Считается, что дулаглутид расщепляется на составляющие аминокислоты через основные пути катаболизма белков.
Выведение. Средний клиренс дулаглутида у человека в равновесном состоянии после введения в дозах 0,75 или 1,5 мг составлял 0,111 и 0,107 л/ч, соответственно, с периодом полувыведения (T1/2) 4,5 и 4,7 дня, соответственно.
Особые группы пациентов
Пациенты пожилого возраста. Возраст пациента не оказывал клинически значимое влияние на фармакокинетические и фармакодинамические свойства дулаглутида.
Пол и расовая принадлежность. Пол и расовая принадлежность не оказывали клинически значимое влияние на фармакокинетику дулаглутида.
Масса тела или индекс массы тела (ИМТ). Фармакокинетический анализ показал статистически значимую обратную связь между массой тела или индексом массы тела (ИМТ) и экспозицией дулаглутидом, однако клинически значимого влияния массы тела или ИМТ на контроль гликемии отмечено не было.
Пациенты с почечной недостаточностью. Фармакокинетику дулаглутида оценивали в ходе клинико-фармакологического исследования, в целом она была сходной у здоровых участников и пациентов с нарушением функции почек от легкой до тяжелой степени (Cl креатинина <30 мл/мин), включая терминальную стадию почечной недостаточности (при проведении гемодиализа). Дополнительно, в 52-недельном клиническом исследовании при участии пациентов с сахарным диабетом типа 2 и почечной недостаточностью средней или тяжелой степени (15 мл/мин/1,73 м2 ≤СКФ< 60 мл/мин/1,73 м2) профиль фармакокинетики дулаглутида в дозе 0,75 и 1,5 мг 1 раз в неделю был аналогичен таковому, отмеченному в других исследованиях дулаглутида. Данное исследование не включало пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности.
Пациенты с печеночной недостаточностью. Фармакокинетику дулаглутида оценивали в ходе клинико-фармакологического исследования, в котором у пациентов с нарушением функции печени наблюдалось статистически значимое снижение средних значений Cmax и AUC на 30 и 33%, соответственно по сравнению со здоровыми пациентами. При ухудшении функции увеличивалось время достижения Cmax (Tmax) дулаглутида. Экспозиция дулаглутида не зависела от степени печеночной недостаточности. Эти изменения не считались клинически значимыми.
Дети и подростки до 18 лет. Исследования фармакокинетики дулаглутида у детей и подростков до 18 лет не проводились.
Buy Trulicity
Price Trulicity
Цена Трулисити
Купить Трулисити
Acheter Trulicity
Prix Trulicity
Comprar Trulicity
Precio Trulicity
