Фармакодинамика
Неседативный антигистаминный препарат длительного действия. Является первичным активным метаболитом лоратадина. Подавляет высвобождение гистамина из тучных клеток. Ингибирует каскад реакций аллергического воспаления, в т.ч. высвобождение провоспалительных цитокинов, включая ИЛ-4, ИЛ-6, ИЛ-8, ИЛ-13, выделение молекул адгезии, таких как Р-селектин. Таким образом, предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает противозудным и противоэкссудативным действием, уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, спазма гладкой мускулатуры.
Препарат не оказывает воздействие на ЦНС, не вызывает сонливость (применение дезлоратадина в рекомендованной дозе 5 мг/сут не сопровождается увеличением частоты возникновения сонливости по сравнению с группой плацебо) и не влияет на скорость психомоторных реакций. В клинико-фармакологических исследованиях применения дезлоратадина в рекомендуемой терапевтической дозе не отмечалось удлинения интервала QT.
Действие препарата Эриус® начинается в течение 30 мин после приема внутрь и продолжается в течение 24 ч.
Фармакокинетика
Дезлоратадин хорошо всасывается в ЖКТ. Определяется в плазме крови через 30 мин после приема внутрь. Tmax — в среднем 3 ч. Не проникает через ГЭБ. Связь с белками плазмы составляет 83–87%. При применении у взрослых и подростков в течение 14 дней в дозе от 5 до 20 мг 1 раз в сутки клинически значимая кумуляция препарата не отмечается. Одновременный прием пищи или грейпфрутового сока не влияет на распределение дезлоратадина при применении в дозе 7,5 мг 1 раз в день. Дезлоратадин не является ингибитором CYP3A4 и CYP2D6, субстратом или ингибитором Р-gp. Интенсивно метаболизируется в печени путем гидроксилирования с образованием 3-ОН-дезлоратадина, соединенного с глюкуронидом. Лишь небольшая часть принятой внутрь дозы выводится почками (<2%) и через кишечник (<7%) в неизмененном виде. T1/2 в среднем 27 ч.
Показания
аллергический ринит (устранение или облегчение чиханья, заложенности носа, выделения слизи из носа, зуда в носу, зуда неба, зуда и покраснения глаз, слезотечения);
крапивница (уменьшение или устранение кожного зуда, сыпи).
Оригинал
Pharmakodynamik
Nicht sedierendes, lang wirkendes Antihistaminikum. Es ist der primare aktive Metabolit von Loratadin. Unterdruckt die Freisetzung von Histamin aus Mastzellen. Hemmt die Kaskade allergischer Entzundungsreaktionen, inkl. Freisetzung von entzundungsfordernden Zytokinen, einschlie?lich IL-4, IL-6, IL-8, IL-13, Freisetzung von Adhasionsmolekulen wie P-Selektin. So verhindert es die Entwicklung und erleichtert den Verlauf von allergischen Reaktionen, wirkt juckreizstillend und antiexsudativ, verringert die Kapillarpermeabilitat, verhindert die Entwicklung von Gewebeodemen und Spasmen der glatten Muskulatur.
Das Medikament beeinflusst das Zentralnervensystem nicht, verursacht keine Schlafrigkeit (die Anwendung von Desloratadin in der empfohlenen Dosis von 5 mg / Tag geht nicht mit einer Zunahme der Schlafrigkeitshaufigkeit im Vergleich zur Placebogruppe einher) und beeinflusst nicht die Geschwindigkeit psychomotorischer Reaktionen. In klinischen und pharmakologischen Studien zur Anwendung von Desloratadin in der empfohlenen therapeutischen Dosis kam es zu keiner Verlangerung des QT-Intervalls.
Die Wirkung des Medikaments Erius® beginnt innerhalb von 30 Minuten nach der Einnahme und dauert 24 Stunden.
Pharmakokinetik
Desloratadin wird gut aus dem Gastrointestinaltrakt resorbiert. Sie wird 30 Minuten nach der Einnahme im Blutplasma bestimmt. Tmax — durchschnittlich 3 Stunden Dringt nicht in die BBB ein. Die Kommunikation mit Plasmaproteinen betragt 83-87%. Bei Anwendung bei Erwachsenen und Jugendlichen uber 14 Tage in einer Dosis von 5 bis 20 mg 1 Mal pro Tag gibt es keine klinisch signifikante Kumulation des Arzneimittels. Die gleichzeitige Einnahme von Nahrung oder Grapefruitsaft hat keinen Einfluss auf die Verteilung von Desloratadin, wenn es in einer Dosis von 7,5 mg einmal taglich angewendet wird. Desloratadin ist kein Inhibitor von CYP3A4 und CYP2D6, kein Substrat oder Inhibitor von P-gp. Es wird in der Leber durch Hydroxylierung intensiv zu 3-OH-Desloratadin in Kombination mit Glucuronid metabolisiert. Nur ein kleiner Teil der oralen Dosis wird unverandert uber die Nieren (< 2 %) und uber den Darm (< 7 %) ausgeschieden. T1 / 2 im Durchschnitt 27 Stunden.
Hinweise
allergische Rhinitis (Beseitigung oder Linderung von Niesen, verstopfter Nase, Ausfluss von Schleim aus der Nase, Juckreiz in der Nase, Juckreiz am Gaumen, Juckreiz und Rotung der Augen, tranende Augen);
Urtikaria (Verringerung oder Beseitigung von Hautjucken, Hautausschlag).
Топ продукция, популярные лекарства, лекарства из Европы, лекарства из Чехии, Германии, Польши
Buy Эриус
Price Эриус
Цена Эриус
Купить Эриус
