Pharmacodynamics
Non-sedating long-acting antihistamine. It is the primary active metabolite of loratadine. Suppresses the release of histamine from mast cells. Inhibits the cascade of allergic inflammation reactions, incl. release of pro-inflammatory cytokines, including IL-4, IL-6, IL-8, IL-13, release of adhesion molecules such as P-selectin. Thus, it prevents the development and facilitates the course of allergic reactions, has antipruritic and antiexudative effects, reduces capillary permeability, prevents the development of tissue edema, spasm of smooth muscles.
The drug does not affect the central nervous system, does not cause drowsiness (the use of desloratadine at the recommended dose of 5 mg / day is not accompanied by an increase in the incidence of drowsiness compared with the placebo group) and does not affect the speed of psychomotor reactions. In clinical and pharmacological studies of the use of desloratadine at the recommended therapeutic dose, there was no prolongation of the QT interval.
The action of the drug Erius® begins within 30 minutes after ingestion and lasts for 24 hours.
Pharmacokinetics
Desloratadine is well absorbed from the gastrointestinal tract. It is determined in blood plasma 30 minutes after ingestion. Tmax – an average of 3 hours. Does not penetrate the BBB. Communication with plasma proteins is 83-87%. When used in adults and adolescents for 14 days at a dose of 5 to 20 mg 1 time per day, clinically significant cumulation of the drug is not observed. Simultaneous ingestion of food or grapefruit juice does not affect the distribution of desloratadine when used at a dose of 7.5 mg 1 time per day. Desloratadine is not an inhibitor of CYP3A4 and CYP2D6, a substrate or an inhibitor of P-gp. It is extensively metabolized in the liver by hydroxylation to form 3-OH-desloratadine combined with glucuronide. Only a small part of the oral dose is excreted by the kidneys (<2%) and through the intestines (<7%) unchanged. T1 / 2 on average 27 hours.
Indications
allergic rhinitis (elimination or relief of sneezing, nasal congestion, discharge of mucus from the nose, itching in the nose, itching of the palate, itching and redness of the eyes, watery eyes);
urticaria (reduction or elimination of skin itching, rash).
Original
Pharmakodynamik
Nicht sedierendes, lang wirkendes Antihistaminikum. Es ist der primare aktive Metabolit von Loratadin. Unterdruckt die Freisetzung von Histamin aus Mastzellen. Hemmt die Kaskade allergischer Entzundungsreaktionen, inkl. Freisetzung von entzundungsfordernden Zytokinen, einschlie?lich IL-4, IL-6, IL-8, IL-13, Freisetzung von Adhasionsmolekulen wie P-Selektin. So verhindert es die Entwicklung und erleichtert den Verlauf von allergischen Reaktionen, wirkt juckreizstillend und antiexsudativ, verringert die Kapillarpermeabilitat, verhindert die Entwicklung von Gewebeodemen und Spasmen der glatten Muskulatur.
Das Medikament beeinflusst das Zentralnervensystem nicht, verursacht keine Schlafrigkeit (die Anwendung von Desloratadin in der empfohlenen Dosis von 5 mg / Tag geht nicht mit einer Zunahme der Schlafrigkeitshaufigkeit im Vergleich zur Placebogruppe einher) und beeinflusst nicht die Geschwindigkeit psychomotorischer Reaktionen. In klinischen und pharmakologischen Studien zur Anwendung von Desloratadin in der empfohlenen therapeutischen Dosis kam es zu keiner Verlangerung des QT-Intervalls.
Die Wirkung des Medikaments Erius® beginnt innerhalb von 30 Minuten nach der Einnahme und dauert 24 Stunden.
Pharmakokinetik
Desloratadin wird gut aus dem Gastrointestinaltrakt resorbiert. Sie wird 30 Minuten nach der Einnahme im Blutplasma bestimmt. Tmax – durchschnittlich 3 Stunden Dringt nicht in die BBB ein. Die Kommunikation mit Plasmaproteinen betragt 83-87%. Bei Anwendung bei Erwachsenen und Jugendlichen uber 14 Tage in einer Dosis von 5 bis 20 mg 1 Mal pro Tag gibt es keine klinisch signifikante Kumulation des Arzneimittels. Die gleichzeitige Einnahme von Nahrung oder Grapefruitsaft hat keinen Einfluss auf die Verteilung von Desloratadin, wenn es in einer Dosis von 7,5 mg einmal taglich angewendet wird. Desloratadin ist kein Inhibitor von CYP3A4 und CYP2D6, kein Substrat oder Inhibitor von P-gp. Es wird in der Leber durch Hydroxylierung intensiv zu 3-OH-Desloratadin in Kombination mit Glucuronid metabolisiert. Nur ein kleiner Teil der oralen Dosis wird unverandert uber die Nieren (< 2 %) und uber den Darm (< 7 %) ausgeschieden. T1 / 2 im Durchschnitt 27 Stunden.
Hinweise
allergische Rhinitis (Beseitigung oder Linderung von Niesen, verstopfter Nase, Ausfluss von Schleim aus der Nase, Juckreiz in der Nase, Juckreiz am Gaumen, Juckreiz und Rotung der Augen, tranende Augen);
Urtikaria (Verringerung oder Beseitigung von Hautjucken, Hautausschlag).
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